ئىنگىبىتور GW0742 CAS 317318-84-6 ئاق پاراشوك

ئاندارىن (S-4) ئارىلپروپىئونامىددىن ھاسىل بولغان بىرىكمە [S-3- (4-ئاتسېتىلامىنو-فېنوكىس) -2-گىدروكىسسى-2-مېتىل- N- (4-نىترو-3-ترىفلوئورومېتىل-فېنىل) يىن قاتارلىقلار تەرىپىدىن تەسۋىرلەنگەن.تاللاشچان ئاندروگېن قوبۇللىغۇچ مودېللىغۇچ (SARM) بولۇش.ئاندارىن (S-4) ۋىرۇس ۋە vivo تەتقىقاتىدا ئۈنۈملۈك ئانابولىزملىق ئاگونوست ئىكەنلىكى كۆرسىتىلدى ، ئەگەشمە كېسەللىكلەر كۆپىنچە ئانابولىزم ۋە ئاندروگېنلىق ستېروئىد بىلەن مۇناسىۋەتلىك بولۇپ ، ئاساسلىقى 5α قايتا ھاسىل قىلىش ئارقىلىق مەزى بېزىدە DHT ھاسىل قىلىدۇ.
ئاندارىننىڭ دورىگەرلىك پائالىيىتى ئاندارىننىڭ كلىنىكىدا بار بولغان SARM لارنىڭ تەرەققىياتىدىكى زور يوشۇرۇن كۈچىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ ، بۇ ئۇلارنىڭ ستېروئىدلىق كەسىپداشلىرىغا قارىغاندا ئۆزگىچە داۋالاش ئەۋزەللىكى ۋە ھەر خىل نىشانلىق توقۇلمىلاردىكى ئاندروگېن تەسىرىنى پەرقلىق تەڭشەش ئۈچۈن كىشىنى ھاياجانلاندۇرىدىغان پۇرسەت بىلەن تەمىنلەيدۇ ، بۇنىڭ بىلەن نورمال ئارىلىشىشنى ئازايتىدۇ. .شۇڭا ، ئاندارىن ياشتىكى كېسەللىكلەرنى داۋالاش ۋە ساركوپېن ، راك كېسىلى قاتارلىق ئېغىر كېسەللىكلەرنىڭ كېسەللىك ئالامەتلىرىگە قارشى تۇرۇشنى مەقسەت قىلغان ئىلغار كلىنىكىلىق سىناقلاردا ئۈمىد بار.
ئاندارىن بولسا 4 nM لىق تاللانغان ستېروئىدلىق ئاندروگېن قوبۇللىغۇچىسى (AR) ئاگونوست.ئاندارىن كۈچلۈك ۋە ئۈنۈملۈك ئانانىزىم پائالىيىتىنى نامايەن قىلىپ ، مەزى بېزى ، ئۇرۇقدان خالتىسىنىڭ ئۆسۈشىنىڭ مىقدارىغا تايىنىپ غىدىقلىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ.ئاندارىننىڭ يوشۇرۇن ئانتىتېئوپروتىك خۇسۇسىيىتى بار.
ئاندارىن (ئىلگىرى GTx-007 دەپ ئاتالغان ؛ S-4; GTx007; S4) ئېغىزدىكى بىيو ئاكتىپلىق ۋە تاللانغان ستېروئىدلىق ئاندروگېن قوبۇللىغۇچىسى (AR) ئاگونوست بولۇپ ، مۇسكۇلنى ئىسراپ قىلىشتا يوشۇرۇن رولى بار. ۋە سۆڭەك شالاڭلىشىش.ئۇ 4 nM لىق Ki بىلەن AR نى قوزغىتىدۇ ۋە ئانانىزىم ئەزالىرىغا توقۇلمىلارنى تاللايدۇ.ئاندارىن مۇسكۇل ئىسراپچىلىقى ، سۆڭەك شالاڭلىشىش ۋە ياخشى سۈپەتلىك مەزى بېزى يۇقىرى قان بېسىمى قاتارلىق ئەھۋاللارنى داۋالاش ئۈچۈن تەكشۈرۈلۈۋاتىدۇ.ياخشى سۈپەتلىك مەزى بېزى يۇقىرى قان بېسىم كېسەللىكىنىڭ ھايۋانات مودېلىدا ، ئاندارىننىڭ مەزى بېزىنىڭ ئېغىرلىقىنى تۆۋەنلىتىش رولى بار ، ئەمما مۇسكۇل ماسسىسى ياكى ئاندروگېنغا قارشى ئەكىس تەسىر پەيدا قىلمايدۇ.